Hogy működik a pH csapdázódás elve?

A gyógyszermolekulák általában gyenge savak vagy bázisok. Savas közegben (pl gyomor) a gyenge savak semlegesek (nem adják le a protonjukat), míg a gyenge bázisok töltéssel rendelkeznek (protonáltak). Lúgos közegben (pl vékonybél) fordítva.

A sejtek membránján specifikus carrier fehérjék segítsége nélkül csak töltés nélküli molekulák tudnak átmenni. A sejt belsejében általában más a pH, mint a sejten kívül, ezért előfordulhat, hogy egy adott gyógyszer a sejten belül ionos formában van jelen, a sejten kívül viszont semleges molekula. Ebben az esetben a semleges forma a koncentráció grádiense mentén be akar menni a sejtbe, ott azonban átalakul az ionos formává, és csapdába esik, ha az adott sejt nem rendelkezik megfelelő carrier proteinekkel, amik nélkül nem tud kijutni a sejtből.

Ez történik gyenge savakkal (nem szteroid gyulladáscsökkentők például) a gyomorban: a gyógyszer a gyomorban semleges, ezért át tud menni a gyomorfal sejtjeinek a membránján, a sejt belsejében viszont leadja a protonját, ionizálódik, és így "beszorul" a sejtbe, mert kijönni már nem tud.

[link]

Egyébként ezt a mechanizmust arra is lehet használni, hogy egyes gyógyszerek vizelettel való ürülését befolyásoljuk, ha a vizelet savanyításával vagy lúgosításával csapdába ejthető az adott gyógyszer a szűrletben.